Relenza - oficjalne instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE
w sprawie medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku: Relenza

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład leku:
substancja czynna: zanamiwir - 5 mg,
substancje pomocnicze - laktoza jednowodna.

Opis: proszek w kolorze od białego do prawie białego.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATC: J05AH01

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Zanamiwir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuroaminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuroaminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową na powierzchnię komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy peyraminidazy, w tym wirusy krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B, waha się od 0,09 do 95,2 pM.
Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu komórek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie ziamawiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Farmakokinetyka
Ssanie Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej około 10% do 20% podanej dawki jest wchłaniane. Po pojedynczej dawce 10 mg maksymalne stężenie w osoczu Cmax wynosił 97 ng / ml po 1,25 godziny. Niska absorpcja skutkuje niskimi stężeniami systemowymi i nieznacznym obszarem pod krzywą stężenie-czas. Podczas wielokrotnych inhalacji utrzymuje się niski stopień absorpcji.
Dystrybucja: Po inhalacji doustnej zanamiwir jest odkładany w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, dzięki czemu lek jest dostarczany do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekraczało średnią połowę stężenia hamującego dla neuraminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami depozycji są ustna część gardła i płuc (średnio 77,6% i 13,2%, odpowiednio).
Metabolizm i wydalanie: nie metabolizowane, wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania w osoczu po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity prześwit wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne populacje pacjentów
Osoby w podeszłym wieku: biodostępność po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10 do 20%, w wyniku czego stężenia w krążeniu ogólnoustrojowym są nieznaczne. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.
Dzieci: Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu pediatrycznym u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: przy stosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10-20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie ma konieczności dostosowania schematu dawkowania.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Zanamiwir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zazwyczaj w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.

Relenza

Relenza: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Relenza

Kod ATX: J05AH01

Składnik aktywny: zanamiwir (zanamiwir)

Producent: Glaxo Wellcome Production (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 776 rubli.

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu grypy A i B.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Relenza to proszek do odmierzania dawki do inhalacji: od prawie białego do białego [w opakowaniu kartonowym jedna fiolka zawierająca 20 dawek (5 rotadisk, po 4 komórki każda), wraz z Discaller].

Składniki 1 dawka proszku:

  • składnik aktywny: zanamiwir (mikronizowany) - 5 mg;
  • składnik pomocniczy: laktoza jednowodna - do 25 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Ze względu na wirusową neuraminidazę cząsteczki wirusa są uwalniane z zainfekowanej komórki i możliwa jest penetracja wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, co umożliwia zakażenie innych komórek układu oddechowego.

Aktywność hamująca zanamiwir obejmuje wszystkie 9 podtypów neuraminidaz wirusa grypy, w tym wirulentnych i krążących dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (IC50) dla szczepów wirusa A i B wynosi 0,09–95,2 pM.

Replikacja wirusa grypy ogranicza się do komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Ze względu na wpływ zanamiwiru w przestrzeni pozakomórkowej następuje zmniejszenie reprodukcji dwóch typów wirusów grypy A i B i zapobiega się uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek nabłonka dróg oddechowych.

W przypadku stosowania wziewnego skuteczność zanamiwiru potwierdza się w wyniku kontrolowanych badań klinicznych. Zastosowanie leku jako terapii ostrej infekcji spowodowanej wirusem grypy w porównaniu z placebo spowodowało zmniejszenie uwalniania wirusa. Nie zaobserwowano rozwoju oporności na zanamiwir z normalną odpornością.

Stosowanie leku Relenza u zdrowych osób z grupy ryzyka, w dawkach stosowanych w leczeniu grypy, doprowadziło do złagodzenia objawów i skrócenia czasu trwania choroby. Połączona analiza wyników badań fazy III wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby skraca się do półtora dnia. Nastąpił również spadek liczby powikłań po odroczonej grypie i stosowanie antybiotyków stosowanych w ich leczeniu.

Zanamiwir jest najbardziej skuteczny w przypadkach rozpoczęcia leczenia tak szybko, jak to możliwe po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. Okazało się również skuteczne w stosowaniu jako środek profilaktyczny.

Farmakokinetyka

Zanamiwir charakteryzuje się niską biodostępnością bezwzględną (średnio 2% po podaniu doustnym). Po inhalacji doustnej około 10–20% podanej dawki jest wchłaniane. Cmax (maksymalne stężenie substancji) po pojedynczej dawce 10 mg wynosi 97 ng / ml, czas osiągnięcia jej wynosi 1,25 h. Ze względu na niski stopień absorpcji, występuje niskie stężenie ogólnoustrojowe i nieznaczne pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenie-czas. Z powodu niskiej absorpcji stężenie zanamiwiru we krwi w osoczu jest niskie (przy wielokrotnych inhalacjach parametry pozostają niskie).

Wiązanie substancji z białkami osocza - 10% - bardzo często; > 1% i 0,1% i 0,01% i

Relenza ® (Relenza ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład i forma uwalniania

w butelce znajduje się 5 rotadisk, każdy z 4 komórkami (wraz z Discholderem); w opakowaniu kartonowym 1 butelka.

Opis postaci dawkowania

Proszek do podawania wziewnego: od białego do prawie białego.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Zanamiwir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową na powierzchnię komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru jest pokazana zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Dla szczepów wirusa A i B, stężenie hamujące 50% (IC50) waha się od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Farmakokinetyka

Ssanie Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej wchłania się około 10 do 20% podanej dawki. Po pojedynczej dawce 10 mg Cmax poziom osocza wynosił 97 ng / ml po 1,25 h. Niska absorpcja skutkuje niskimi stężeniami ogólnoustrojowymi i nieznacznym AUC. Podczas wielokrotnych inhalacji utrzymuje się niski stopień absorpcji.

Dystrybucja Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, zapewniając dostarczenie leku do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekraczało średnią połowę stężenia hamującego dla neuraminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są ustna część gardła i płuc (odpowiednio 77,6 i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie. Nie metabolizowany, wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. T1/2 z osocza krwi po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity klirens wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne populacje pacjentów

Starsi Biodostępność po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10–20%, co powoduje nieznaczne stężenia w krążeniu ogólnoustrojowym. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.

Dzieci Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu pediatrycznym u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Przy zastosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10–20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, schemat dawkowania nie musi być dostosowywany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo. Zanamivir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zazwyczaj w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p ®

leczenie zakażeń wywołanych przez wirusy grypy A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych;

zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci w wieku powyżej 5 lat i dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z troską: choroby dróg oddechowych, którym towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym w historii).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Skuteczność i bezpieczeństwo zanamiwiru podczas ciąży i laktacji nie były badane.

Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały, że zanamiwir przenika przez łożysko i do mleka matki, jednak nie ma działania teratogennego ani zmniejszenia płodności ani objawów klinicznych jakichkolwiek nieprawidłowości w okresie około- i poporodowym. Nie ma informacji o przenikaniu przez barierę łożyskową lub do mleka matki.

Jednak zanamiwiru nie należy stosować w okresie ciąży i podczas karmienia piersią, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, stosowanie jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść ze stosowania dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.

Efekty uboczne

W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych jest podobna w grupie zanamiwiru i placebo. Spontaniczne zgłoszenia zawierały informacje o niepożądanych reakcjach na stosowanie zanamiwiru i zostały sklasyfikowane w następujący sposób: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, ® powinny być stosowane tylko po tych lekach).

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 × 5 mg), 2 razy dziennie przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg. Aby osiągnąć optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć po pojawieniu się pierwszych objawów choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Dorośli i dzieci od 5 lat: zalecana dawka zanamiwiru to 2 inhalacje (2 × 5 mg) 1 raz dziennie przez 10 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg. Czas stosowania można zwiększyć do 1 miesiąca, jeśli ryzyko zakażenia utrzymuje się dłużej niż 10 dni (na przykład zakłada się dłuższy kontakt z chorym).

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.

Instrukcje użytkowania Diskhalera z rotadiskami

Urządzenie Diskhaler jest używane do inhalacji rotadisku (forma uwalniania Relenza ®).

Diskhaler składa się z następujących części:

- pokrowiec z pokrywką i plastikową igłą do przebijania komórki rotadiskowej;

- etui na ustnik;

- przesuwna taca z ustnikiem i obracającym się kołem, na którym umieszczony jest rotadisk.

Rotadisk składa się z 4 pęcherzy, z których każdy zawiera określoną dawkę leku.

Rotadisk może być przechowywany w urządzeniu do dezynfekcji dla urządzenia do inhalacji, jednak blister należy nakłuć tuż przed wdychaniem leku. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może zakłócić działanie Diskhalera i odpowiednio zmniejszyć skuteczność leku.

To ważne! Nie przekłuwaj rotadisku, zanim nie zostanie umieszczony w Diskhalerze.

Pobierz rotadisk w Diskhaler

1. Zdejmij osłonę z ustnika, upewnij się, że ustnik jest czysty wewnątrz i na zewnątrz.

2. Ostrożnie wyciągnij szufladę, aż plastikowe zaciski wyjdą, chwytając rogi tacy. Wyciągnij tacę do końca, aby widoczne były wycięcia z boku zacisków.

3. Wyciągnij całkowicie tacę, ściskając kciuki i palec wskazujący nacięciami z boku zacisków.

4. Umieść rotadisk na komórkach koła i włóż tacę z powrotem do Diskhaler.

5. Podnieś pokrywę dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię rotadisku. Zamknij pokrywę.

To ważne! Nie podnoś pokrywy, dopóki szuflada nie zostanie całkowicie zainstalowana.

6. Po pełnym wydechu umieść ustnik między zębami, mocno zaciskaj ustnik ustami, nie zamykając otworów powietrznych po obu stronach ustnika. Weź powolny głęboki oddech (zawsze przez usta, a nie przez nos). Wyjąć ustnik z ust. Wstrzymaj oddech jak najwięcej. Wydychaj powoli. Nie wdychaj do inhalatora.

7. Ostrożnie wyjmij wysuwaną tacę, aż się zatrzyma, bez naciskania zacisków i wepchnij ją. W tym przypadku rotadisk obróci jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji.

To ważne! Przebicie komórki powinno nastąpić bezpośrednio przed inhalacją!

W przypadku powtarzanych inhalacji powtórzyć punkty 5 i 6.

Wymiana pustego rotadisku

Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po 4 inhalacjach wymień pusty rotadisk na nowy (punkty 2-4).

To ważne! Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.

Przedawkowanie

Przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na charakter postaci uwalniania, drogi podawania i niskiej biodostępności po doustnym podaniu zanamiwiru.

Przy wziewnym stosowaniu 64 mg na dobę (ponad 3 razy więcej niż zalecana dawka dzienna), nie zarejestrowano żadnych skutków ubocznych. Ponadto nie są rejestrowane w przypadku stosowania pozajelitowego przez 5 dni w dawce 1200 mg / dobę.

Specjalne instrukcje

Bardzo rzadko zgłaszano pojedyncze przypadki rozwoju skurczu oskrzeli i (lub) zaburzeń czynności oddechowych po zastosowaniu zanamiwiru, w tym bez wcześniejszych chorób w historii. W przypadku wystąpienia jednego z powyższych zjawisk należy przerwać stosowanie zanamiwiru i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni mieć leki rozszerzające oskrzela o krótkim zasięgu do leczenia zanamiwirem jako karetkę.

Zakażenie wywołane wirusem grypy może być związane z różnymi zaburzeniami neurologicznymi i behawioralnymi. Raporty otrzymane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu obejmowały drgawki drgawkowe, majaczenie, omamy i zachowania dewiacyjne u pacjentów zakażonych wirusem grypy i przyjmujących inhibitory neuraminidazy, w tym zanamiwir (głównie u dzieci w Japonii). Zjawiska te obserwowano głównie we wczesnych stadiach choroby, często miały nagły początek i szybki początek wyniku. Związek przyczynowy między przyjmowaniem zanamiwiru a powyższymi zdarzeniami niepożądanymi nie został udowodniony. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych konieczne jest oszacowanie stosunku ryzyka do korzyści dalszego leczenia zanamiwirem dla każdego pacjenta.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne mechanizmy: nie odnotowano.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Relenza ®

Chronić przed dziećmi.

RELENZA

Proszek do inhalacji dawkowany od białego do prawie białego.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna - do 25 mg.

4 dawki - laminowane aluminium rotadiski (5) - plastikowe butelki (1) w komplecie z Disclesserem (1 szt.) - opakowania kartonowe.

Zanamiwir jest wysoce aktywnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie nowo utworzonych cząstek wirusowych z zainfekowanych komórek i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową na powierzchnię komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek. Hamująca aktywność zanamiwiru przeciwko replikacji wirusów grypy A i B wykazywana jest zarówno in vitro, jak i in vivo, i obejmuje wszystkie znane podtypy neuraminidazy wirusów grypy A.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej i zmniejsza rozmnażanie obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu zakaźnych cząstek wirusa z komórek nabłonkowych dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w badaniach klinicznych.

Dane kliniczne pokazują, że stosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy prowadzi do zmniejszenia uwalniania wirusa z dróg oddechowych w porównaniu z grupą placebo, natomiast nie zidentyfikowano wyglądu szczepów o zmniejszonej wrażliwości na zanamiwir.

Badania farmakokinetyczne u ludzi wykazały, że bezwzględna biodostępność zanamiwiru po podaniu doustnym jest niska i wynosi średnio 2%. Podobne badania zanamiwiru po inhalacji doustnej wskazują, że około 10% do 20% podanej dawki poddaje się wchłanianiu ogólnoustrojowemu, a Cmax w osoczu krwi z reguły osiąga się w okresie od 1 do 2 godzin po podaniu. Niska absorpcja leku prowadzi do niskich stężeń ogólnoustrojowych, tj. zanamiwir po inhalacji doustnej nie ma znaczącego działania ogólnoustrojowego. Nie ma dowodów na zmianę farmakokinetyki leku po wielokrotnych inhalacjach doustnych.

Wiązanie zanamiwiru z białkami osocza jest bardzo niskie (

Relenza - przegląd leku i lista niedrogich analogów

Jak tylko zacznie zbliżać się zima, każdy z nas stara się chronić nasz organizm przed grypą, która postępuje w tym czasie. W naszym kraju Relenza, przeciwwirusowy środek terapeutyczny, może najskuteczniej poradzić sobie z tym zadaniem. Artykuł zajmie się tym, jak zażywać lek, czy istnieją jego analogi i inne momenty.

Analogi Relenzy

Lek Relenza ma wiele analogów, niektóre z nich są tańsze, inne mogą mieć działanie pomocnicze na organizm. Rozważ kilka przykładów istniejących analogów leku.

Arbidol

Ten lek przeciwwirusowy, lek Relenza. Ponadto jest znacznie tańszy, jego cena waha się między 340-350 rubli, podczas gdy Relenza ma cenę do 950-1000 rubli.

Podczas stosowania terapeutycznego przebiegu tej substancji immunostymulującej w organizmie człowieka mogą wystąpić następujące działania:

  • znaczne zmniejszenie objawów choroby grypy;
  • ze względu na ekspozycję na lek zmniejsza się stężenie substancji toksycznych w układzie krążenia;
  • mała częstość występowania działań niepożądanych lub powikłań.

Lek może być stosowany do leczenia terapeutycznego, w zależności od stopnia uszkodzenia przez szkodliwe mikroorganizmy. W preparacie główną substancją czynną są cząsteczki umifenowiru i ich związki aktywne w różnych stężeniach, które mogą niekorzystnie wpływać na zakażenie.

Nomidy

Rosyjskie generyczne Nomidy w swoim składzie zawierają związek cząsteczek fosforanu oseltamiwiru. Przeprowadzając analizę porównawczą, w której wykonano obliczenia równoważne biologicznie, staje się jasne, że Nomidy mają prawie taki sam wpływ na szczepy i organizm ludzki jak Relenza, więc można je zastąpić.

Przed zakupem tego leku w aptece należy skonsultować się z pediatrą lub terapeutą. Wynika to z faktu, że po przyjęciu leku mogą wystąpić niepożądane skutki uboczne. Cena krajowych analogów leku Relenza nie przekracza 680-700 rubli.

Zgodnie z instrukcjami lek Nomides zaleca się przyjmować dwa razy dziennie, jedną kapsułkę. Lek jest wskazany do przyjmowania dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat. Małe dzieci nie powinny dawać, ponieważ skład leku obejmuje związki niebezpieczne dla organizmu dziecka.

Amiksin

Dla pacjentów cierpiących na osłabiony układ odpornościowy, analog Relenza, lek Amixin, który ma właściwości immunomodulujące, jest całkiem odpowiedni.

Lek ma szeroki zakres zastosowań, na przykład:

  • jest przepisany na grypę;
  • stosowany w terapii terapeutycznej przeciwko chorobom zakaźnym, w tym opryszczce;
  • do leczenia wirusa cytomegalii;
  • SARS i inne przeziębienia.

Nie wszystkie analogi leku przeciwwirusowego mogą mieć takie same właściwości jak Amixin. Lek jest wskazany dla dzieci powyżej 7 lat. Od przeciwwskazań należy odnotować indywidualną nietolerancję jednego ze składników tego leku.

Kagocel

Lek antybakteryjny w swoim składzie zawiera tę samą substancję czynną - Kagocel, jak również składniki pomocnicze. Tabletki leku są wypukłe po obu stronach.

Lek ma następujące właściwości:

  • Kagotsel jest zdolny do wytwarzania cząsteczek interferonu;
  • z jego zastosowaniem u pacjentów ujawniło się znaczne zmniejszenie przeziębienia;
  • pomaga stymulować pracę limfocytów.

Lek ma działanie antybakteryjne, dlatego po przejściu terapii terapeutycznej możliwe jest stosowanie leków, które przyczyniają się do procesu przywracania normalnego funkcjonowania jelita i jego mikroflory.

Z tym analogiem Relenza, dzieci z chorobami grypy są leczone, od urodzenia sama Relenza może być podawana dzieciom, które osiągnęły wiek trzech lat. Cena leku wynosi średnio 220-230 rubli / paczkę.

W jaki sposób Relenza jest lepsza niż Tamiflu

Oba te leki należą do leków przeciwwirusowych. Główne składniki są różne, chociaż wpływ na organizm ludzki i prątki oraz strukturę chemiczną jest prawie taki sam. Zapoznajmy się z aktywnymi składnikami leków:

  • Relenza. Aktywnym składnikiem jest zanamiwir;
  • Tamiflu. Substancją czynną jest oseltamiwir.

Relenza

Producentem Relenzy jest francuska firma Glaxo Wellcome Production. Podczas opracowywania leku biolodzy wzięli pod uwagę fakt, że zakażenie szkodliwymi mikroorganizmami zachodzi przez układ oddechowy i błonę śluzową obszaru nosa i krtani. Dlatego opracowano innowacyjne podejście do stosowania leków.

Co to jest lek Relenza? Ten proszek jest używany do procedur inhalacyjnych. Kiedy osoba wdycha proszek, udaje się bezpośrednio do tych samych miejsc, co pałeczki.

Opakowanie zawiera kompaktowe urządzenie - inhalator w formie owalu. Do niego przymocowanych jest pięć okrągłych pęcherzy, które są przeznaczone do procedur inhalacyjnych (4 razy). W każdym blistrze 5 mg. substancja czynna - zanamiwir.

Tamiflu

Ten lek jest produktem producenta farmaceutycznego Roche (Szwajcaria).

Tamiflu jest dostępny w następujących postaciach:

  • Substancja terapeutyczna jest pakowana w kapsułki zawierające 75 mg substancji czynnej, oseltamiwir;
  • kompozycja proszkowa przeznaczona do przygotowania zawiesin. Każda butelka zawiera 12 mg substancji.

Co jest silniejsze: Relenza lub Tamiflu?

Aktywne składniki - zanamiwir i oseltamivir cały czas konkurują ze sobą. Ich wskaźniki kliniczne były zawsze niemal „w krokach” ze sobą, zapewniając taką samą skuteczność terapeutyczną na ciele.

Zobaczmy, co dokładnie są podobne do preparatów Relenza i Tamiflu.

  • Oba leki wykazały ten sam skuteczny wpływ na choroby grypy, takie jak typ A i B;
  • Znaczące zmniejszenie objawów objawów grypy, skutkujące terapią, skraca się o 1,5-2 dni;
  • U pacjentów z ciężką grypą spada śmiertelność.

Można stwierdzić, że oba leki mają prawie taki sam efekt przeciwwirusowy.

Co mówi Relenza?

Głównym składnikiem aktywnym leku jest zanamiwir, który jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem enzymu powierzchniowego wirusa grypy. Ze względu na szkodliwe działanie substancji czynnej na infekcję wirusową, zapobiega ona przenikaniu do błony zdrowej komórki i jej infekowaniu.

Po nałożeniu inhalatora i rozpyleniu substancji czynnej na powierzchnię krtani, powstaje pole ochronne. Zakażenie nie może dostać się do komórek nabłonkowych i pozostaje na powierzchni. Bez jedzenia umiera. Dzieje się tak podczas terapeutycznych procedur profilaktycznych.

Jeśli powierzchnia nosa i gardła jest leczona za pomocą inhalatora po zakażeniu osoby grypą, komórki bakteryjne są zabijane przez substancję czynną leku, zanamiwir. Od tej chwili szkodliwe mikroorganizmy przestają rozprzestrzeniać się przez błonę śluzową dróg oddechowych.

Wskazania

Zgodnie z instrukcjami dołączonymi do inhalatora lek jest przepisywany pacjentom w następujących przypadkach:

  • stosowany w terapii terapeutycznej przeciwko chorobom grypy typu A i B. Jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci powyżej 5 lat;
  • zalecany do profilaktycznego stosowania przeciwko chorobom grypy typu A i B. Relenzu jest przepisywany osobom dorosłym i dzieciom powyżej 5 lat.

Przeciwwskazania

Lek dla wszystkich pozytywnych wskaźników, nie wszyscy pacjenci są wskazani do użycia. Nie zaleca się:

  • dzieci poniżej piątego roku życia;
  • kobiety w 1-3 miesiącu ciąży;
  • matkom karmiącym piersią nie zaleca się przyjmowania leku;
  • w przypadkach, gdy pacjent ma zwiększoną reakcję alergiczną na składniki leku podczas inhalacji;
  • słaba tolerancja laktozy;
  • w chorobach, którym może towarzyszyć skurcz rozszerzający oskrzela.

Skład

Lek Relenza składa się z substancji w proszku. Jedna dawka proszku zawiera 5 mg. substancja czynna - zanamiwir. Składnik pomocniczy - laktoza jednowodna. W jednym rotadiski 4 dawki całkowitej objętości leku 20 mg.

Dawkowanie

Substancja lecznicza jest wstrzykiwana pacjentowi za pomocą specjalnego inhalatora Diskhaler, który jest dostępny w każdym opakowaniu preparatu. Zgodnie z instrukcjami, ta sama dawka jest ustawiona dla wszystkich dozwolonych kategorii wiekowych.

Relenza: instrukcje użytkowania

Skład

składnik aktywny: zanamiwir - 5 mg, substancje pomocnicze - laktoza jednowodna.

Opis

Działanie farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie
niski i nadrabia zaległości po ssaniu
od około 10% do 20% podanej dawki. Po pojedynczej dawce 10 mg maksymalne stężenie Stax w osoczu wynosiło 97 ng / ml po 1,25 godziny. Niska absorpcja skutkuje niskimi stężeniami systemowymi i nieznacznym obszarem pod krzywą stężenie-czas. Podczas wielokrotnych inhalacji utrzymuje się niski stopień absorpcji.
Dystrybucja: Po inhalacji doustnej zanamiwir jest odkładany w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, dzięki czemu lek jest dostarczany do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekraczało średnią połowę stężenia hamującego dla neuraminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami depozycji są ustna część gardła i płuc (średnio 77,6% i 13,2%, odpowiednio). Metabolizm i wydalanie: nie metabolizowane, wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania w osoczu po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity prześwit wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Wskazania do użycia

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Choroby dróg oddechowych, którym towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym historia).

Relenza - oficjalne instrukcje użytkowania, analogi

Skład i forma leku

Relenza ma specjalne dyski, zwane rotadiskami. Wewnątrz umieszczono biały proszek do inhalacji. W jednym pudełku znajduje się 5 dysków zapakowanych w plastikową butelkę, a także urządzenie o nazwie Diskhaler. Jeden dysk zawiera 4 dawki leku.

Substancją czynną tego leku jest zanamiwir w postaci mikronizowanej. Każda dawka proszku daje pacjentowi 5 mg zanamiwiru. Składnikiem pomocniczym leku jest monohydrat laktozy.

Zasada działania

Działanie przeciwwirusowe Relenzy jest skierowane na czynniki wywołujące grypę, ponieważ zanamiwir ma tendencję do hamowania neuraminidazy. Enzymy te znajdują się na powierzchni cząstek wirusa i pomagają wirusom grypy wydostać się z zaatakowanych komórek, a następnie przenikają do zdrowych komórek układu oddechowego, ignorując barierę śluzową.

Lek wpływa na wszystkie typy neuraminidaz występujących w wirusach grypy.

Pod wpływem zanamiwiru reprodukcja komórek wirusowych spowalnia. Skuteczność inhalacji leku Relenza potwierdza wiele badań klinicznych. Podczas stosowania, żaden z pacjentów nie rozwinął oporności na lek.

Wskazania

Relenzu jest przepisywany na grypę, starając się rozpocząć stosowanie tego leku tak wcześnie, jak to możliwe (najlepiej - w ciągu pierwszych 2 dni choroby), ponieważ wpływa na skuteczność terapii. Ponadto lek może być stosowany w profilaktyce, na przykład, jeśli dziecko miało kontakt z osobą chorą na grypę.

Od jakiego wieku jest przepisany?

Jak zauważono w instrukcjach dotyczących rotadisków, stosowanie Relenzy u dzieci jest dozwolone od 5 lat. Jeśli dziecko ma 4 lata lub mniej, przyjmowanie leku Relenza jest przeciwwskazane u takiego pacjenta.

Przeciwwskazania

Wdychanie leku Relenza jest zabronione w przypadku nietolerancji zanamiwiru lub laktozy. Ponieważ preparat zawiera cukier mleczny, nie można go stosować u pacjentów z innymi problemami z wchłanianiem węglowodanów, na przykład w przypadku złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Jeśli u dziecka wystąpił skurcz oskrzeli lub występował on u pacjenta w przeszłości, stosowanie Relenza wymaga ostrożności.

Efekty uboczne

W rzadkich przypadkach stosowanie leku Relenza powoduje gorączkę, reakcję alergiczną, odwodnienie, drgawki, pobudzenie, zaburzenia rytmu, duszność i inne objawy negatywne. Jeśli którykolwiek z nich pojawił się po inhalacji, należy natychmiast skontaktować się z pediatrą.

Instrukcje użytkowania

Lek stosuje się tylko przez inhalację przy użyciu Diskhalera dołączonego do proszku. Jest to specjalne urządzenie składające się z korpusu i wysuwanej tacy. W tacy znajduje się kołowrotek (na nim umieszczony jest rotadisk) i ustnik przykryty osłoną ochronną. Obudowa ma osłonę i plastikową igłę, która przebija jedną z komórek rotadisku, z którego proszek będzie używany do inhalacji.

Sam rotadisk to okrągły blister podzielony na cztery komórki. Może być przechowywany w Diskhalerze, ale konieczne jest przebicie komórki proszkiem tuż przed inhalacją, w przeciwnym razie zakłóci to działanie urządzenia i wpłynie na skuteczność terapii.

Stosowanie Diskhaler u dzieci musi być kontrolowane przez jednego z dorosłych. Aby przeprowadzić inhalację, potrzebujesz:

  1. Zwolnij ustnik z obudowy i sprawdź jego czystość.
  2. Biorąc tacę za rogi, delikatnie wyciągnij ją, aż się zatrzyma, tak aby widoczne były wycięcia z boku klipsów.
  3. Naciskając zaciski palcami, całkowicie wyjmij tacę.
  4. Umieść rotadisk wewnątrz tacy, tak aby komórki znajdowały się na dole, a następnie umieść tacę z powrotem w Diskhalerze.
  5. Przebij rotadisk foliowy, na który najpierw podnieś pokrywę, a następnie zamknij pokrywę.
  6. Poproś dziecko o wydech, a następnie włóż ustnik do małego pacjenta w ustach, tak aby otwory powietrzne znajdujące się po bokach ustnika pozostały otwarte.
  7. Powiedz dziecku, aby powoli wzięło głęboki oddech ustami.
  8. Wyjmij ustnik z ust dziecka i powiedz dziecku, aby wstrzymało oddech na najdłuższy możliwy okres, po którym musi powoli wydychać powietrze. Potrzeba wydechu w powietrze, ale nie w inhalatorze.
  9. Delikatnie, bez naciskania zacisków, popchnij tacę ponownie, aż się zatrzyma, a następnie natychmiast wsuń ją z powrotem. Działanie to spowoduje rotację 1 komórki i przygotowanie jej do następnej inhalacji.
  10. Zamknij pokrywę ustnika.
  11. Po każdych czterech inhalacjach rotadisk należy zastąpić nowym.

Jeśli lek Relenza jest przepisywany na grypę, pojedyncza dawka dla dziecka, a także dla dorosłego pacjenta, to dwie inhalacje. Lek stosuje się dwa razy dziennie i stosuje przez pięć dni. Pojedyncza dawka do profilaktyki jest taka sama, ale lek musi być wdychany raz dziennie, a czas podawania wynosi dziesięć dni.

W razie potrzeby podawanie profilaktyczne może trwać do 30 dni.

Przedawkowanie i interakcje z lekami

Przypadkowa nadmierna dawka jest mało prawdopodobna, ponieważ lek jest podzielony na pojedyncze dawki, a jego biodostępność jest uważana za niską. Z tego powodu lek Relenza można łączyć z innym leczeniem, jeśli leki są podawane doustnie, doodbytniczo lub przez wstrzyknięcie. Jeśli dziecko ma przepisane więcej inhalacji (na przykład leki rozszerzające oskrzela), zaleca się ich użycie przed użyciem Relenza.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Możesz kupić Relenza w aptece tylko na podstawie recepty lekarza. Za jedną paczkę leku trzeba zapłacić od 900 do 1200 rubli. Trwałość proszku jest dość długa i wynosi 7 lat. Chociaż nie wygasło, opakowanie z rotadiskami powinno być przechowywane w temperaturze do +30 stopni.

Miejsce przechowywania Relenzy musi być niedostępne dla niemowląt, wilgoci i promieni słonecznych.

Recenzje

Zarówno rodzice, jak i lekarze, dobrze mówią o stosowaniu Relenzy. Według nich lek złagodził stan grypy, a także skrócił czas trwania choroby. Podczas leczenia takich inhalacji liczba powikłań znacznie się zmniejszyła.

Postać dawkowania leku nazywa się wygodna, a Diskhaler - łatwy w użyciu. Chociaż wiele matek uważa, że ​​cena Relenzy jest wysoka, odnoszą się one do zalet, że jedno opakowanie wystarczy na 1 cykl leczenia lub profilaktyczne podawanie. Lek jest ogólnie dobrze tolerowany, a alergie i inne działania niepożądane występują w bardzo rzadkich przypadkach.

Aktywny składnik:

Grupa farmakologiczna

  • Środki przeciwwirusowe [przeciwwirusowe (z wyłączeniem HIV) oznaczają]

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

  • J10 Grypa wywołana przez zidentyfikowany wirus grypy

Obrazy 3D

Skład i forma uwalniania

w butelce znajduje się 5 rotadisk, każdy z 4 komórkami (wraz z Discholderem); w opakowaniu kartonowym 1 butelka.

Opis postaci dawkowania

Proszek do podawania wziewnego: od białego do prawie białego.

Działanie farmakologiczne

Działanie farmakologiczne - przeciwwirusowe.

Farmakodynamika

Zanamiwir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuraminidaza zapewnia uwalnianie cząstek wirusowych z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową na powierzchnię komórek nabłonkowych, zapewniając tym samym zakażenie innych komórek układu oddechowego. Aktywność hamująca zanamiwiru jest pokazana zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążące i zjadliwe dla różnych gatunków. Dla szczepów wirusa A i B, 50% stężenie hamujące (IC50) wynosi od 0,09 do 95,2 nM.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu typów wirusa grypy (A i B), zapobiegając uwalnianiu cząstek wirusowych z komórek powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Skuteczność stosowania inhalacji zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie zanamiwiru w leczeniu ostrych zakażeń wywołanych przez wirus grypy doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu z placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest rejestrowany.

Farmakokinetyka

Ssanie Bezwzględna biodostępność jest niska i wynosi średnio 2% po podaniu doustnym. Po inhalacji doustnej wchłania się około 10 do 20% podanej dawki. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg Cmax w osoczu krwi wynosiło 97 ng / ml po 1,25 h. Niska absorpcja powoduje niskie stężenia ogólnoustrojowe i nieznaczne AUC. Podczas wielokrotnych inhalacji utrzymuje się niski stopień absorpcji.

Dystrybucja Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, zapewniając dostarczenie leku do „bramy wejściowej” zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężenia w drogach oddechowych przekraczało średnią połowę stężenia hamującego dla neuraminidazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są ustna część gardła i płuc (odpowiednio 77,6 i 13,2%).

Metabolizm i wydalanie. Nie metabolizowany, wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. T1 / 2 z osocza krwi po inhalacji doustnej waha się od 2,6 do 5,05 h. Całkowity klirens wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.

Specjalne populacje pacjentów

Starsi Biodostępność po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10–20%, co powoduje nieznaczne stężenia w krążeniu ogólnoustrojowym. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian profili farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru.

Dzieci Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu pediatrycznym u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat, stosując nebulizator (10 mg) i inhalator proszkowy (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od tych u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Przy zastosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niska i wynosi 10–20%, dlatego ogólnoustrojowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leku, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty schematu dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, schemat dawkowania nie musi być dostosowywany.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo. Zanamivir, stosowany w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych, zagrożonych grup (zazwyczaj w kontakcie z chorym), łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że ​​średni czas na złagodzenie objawów choroby jest skrócony do 1,5 dnia u pacjentów w grupie zanamiwiru w porównaniu z pacjentami w grupie placebo (p.

Relenza Zanamivir

Instrukcja

  • Rosyjski
  • азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Forma dawkowania

Proszek do inhalacji, odmierzony, 5 mg / dawkę

Skład

Jedna dawka zawiera

substancja czynna - zanamiwir (mikronizowany) 5 mg,

substancja pomocnicza - laktoza jednowodna

Opis

Biały lub prawie biały proszek

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwwirusowe o działaniu bezpośrednim.

Kod ATC J05AN01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Bezwzględna biodostępność leku jest niska i wynosi średnio 2%. Około 10-20% pobranej dawki jest wchłaniane ogólnoustrojowo z osiągnięciem szczytowego stężenia w surowicy w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu leku. Słabe wchłanianie leku prowadzi do niskiego stężenia ogólnoustrojowego, w związku z czym nie występują znaczące efekty ogólnoustrojowe po inhalacji. Informacje o zmianie kinetyki po ponownym wdychaniu nie są dostępne.

Wiązanie zanamiwiru z białkami osocza jest bardzo niskie (nie przekracza 10%). Objętość dystrybucji wynosi 16 litrów.

Po inhalacji zanamiwir w wysokich stężeniach jest rozprowadzany do wszystkich części dróg oddechowych. Gdy stosuje się pojedynczą dawkę leku (10 mg), stężenie zanamiwiru określa się w warstwie nabłonkowej dróg oddechowych, która jest głównym miejscem replikacji wirusa grypy. Stężenie zanamiwiru mierzone w 12. i 24. godzinie po zażyciu leku wynosi odpowiednio około 340 i 52 razy więcej niż mediana neuraminidazy wirusowej. Wysokie stężenia zanamiwiru w drogach oddechowych prowadzą do szybkiego hamowania neuraminidazy wirusowej. Dwa główne obszary sedymentacji zanamiwiru to ustna część gardła i płuca (średnio 77,6% i 13,2%, odpowiednio).

Zanamiwir jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej i nie jest metabolizowany.

Okres półtrwania zanamiwiru po inhalacji wynosi od 2,6 do 5,0 godzin. Całkowity klirens mieści się w zakresie od 2,5 do 10,9 litra / godzinę, a także klirens moczu. Eliminacja leku przez nerki kończy się około 24 godzin po spożyciu.

Przy terapeutycznej dawce dobowej 20 mg obserwuje się niską biodostępność (10–20%), w wyniku czego nie ma znaczącego ogólnoustrojowego działania zanamiwiru. Jakakolwiek zmiana w farmakokinetyce, która może wystąpić ze względu na wiek, jest mało prawdopodobna, dlatego modyfikacja dawki nie jest zalecana.

Działanie ogólnoustrojowe u dzieci było bliskie 10 mg proszku do inhalacji u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Wraz z wprowadzeniem RELENZE w zalecanych dawkach możliwe jest zwiększenie efektów ogólnoustrojowych u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, ale nie wymaga to zmiany dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

RELENZA nie jest metabolizowana, dlatego dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Farmakodynamika

RELENZA jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy, enzymu powierzchniowego wirusa grypy. Wirusowa neuraminidaza promuje uwalnianie uformowanych cząstek wirusowych z zainfekowanych komórek i dostęp wirusa do błon śluzowych na powierzchni komórek nabłonkowych. Pozwala to wirusowi zainfekować inne komórki. Hamowanie tego enzymu znajduje odzwierciedlenie w replikacji wirusów grypy A i B oraz neutralizacji wszystkich znanych podtypów neuraminidazy grypy A.

RELENZA działa poza komórką, zmniejszając namnażanie wirusów A i B poprzez hamowanie uwalniania zakaźnych wirusów grypy z komórek nabłonkowych dróg oddechowych. Replikacja wirusa grypy ogranicza się do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Leczenie ostrego zakażenia grypą RELENZED prowadzi do zmniejszenia uwalniania wirusa z dróg oddechowych.

Wskazania do użycia

- leczenie i zapobieganie grypie A i B

Dawkowanie i podawanie

Lek jest przeznaczony wyłącznie do inhalacji za pomocą dostarczonego inhalatora Diskhaler. Inne leki wziewne, na przykład szybko działające leki rozszerzające oskrzela, należy przyjmować przed inhalacją leku RELENZA.

Dorosłym i dzieciom powyżej 5 lat zaleca się dwie inhalacje (2 x 5 mg) dwa razy dziennie przez 5 dni. Dawka dobowa wynosi 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i dostosowaniem dawki wątroby nie są wymagane.

Aby osiągnąć maksymalny efekt, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej, najlepiej w ciągu dwóch dni po wystąpieniu objawów.

Dorosłym i dzieciom powyżej 5 lat zaleca się 2 inhalacje (2 x 5 mg) raz dziennie przez 10 dni. Dzienna dawka wynosi 10 mg. Przebieg profilaktyki można przedłużyć do jednego miesiąca, jeśli ryzyko choroby trwa dłużej niż 10 dni.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i dostosowaniem dawki wątroby nie są wymagane.

Instrukcje użytkowania Diskhalera

Diskhaler to urządzenie używane z Rotadisk do inhalacji leku. Rotadisk składa się z 4 pęcherzy. Każdy blister zawiera ustaloną dawkę leku w postaci suchego proszku.

Nie przebijaj pęcherza rotadisc, dopóki nie zostanie umieszczony w Diskhalerze.

Rotadisk może być cały czas w Diskhalerze, ale blister należy otworzyć przed użyciem. Nieprzestrzeganie instrukcji spowoduje uszkodzenie Diskhalera.

Utrzymuj Diskhaler w czystości. Po użyciu wytrzyj ustnik serwetką i zamknij osłonę ustnika pomiędzy kolejnymi zastosowaniami.